동아에스티는 국내에서 가장 많은 신약을 개발한 제약사다. 최근에는 자가면역질환 치료제 ‘스텔라라’의 바이오시밀러(바이오 복제약)인 ‘이뮬도사’로 미국 식품의약국(FDA) 승인과 유럽의약품청(EMA) 승인 권고를 획득했다. 이뮬도사는 이르면 내년 상반기 미국과 유럽에 출시될 예정이다. 동아에스티는 신약 개발 부문에 있어 저분자 화합물뿐만 아니라 항체약물접합체(ADC), 표적단백질분해제(TPD) 등 다양한 신규 모달리티 확보에 집중하고 있다.
동아에스티는 면역항암제를 독자 개발하고 있다. 지난 3월 면역항암제 DA-4505의 임상 1상을 개시하며 본격적인 개발에 나섰다. DA-4505는 AhR(아릴탄화수소수용체) 길항제다. AhR은 면역계를 조절하는 인자로, 면역반응을 억제하고 종양 세포가 공격받는 것을 방지하는 역할을 한다. 전임상 동물실험을 통해 글로벌 제약사가 개발 중인 AhR 길항제 대비 우수한 항암 효과를 확인했다. DA-4505와 항 PD-1 면역관문 억제제와의 병용 투여를 통해 항암 시너지 효과도 확인됐다.
동아에스티는 미충족 의료 수요가 높은 치매 치료제도 개발에도 매진하고 있다. 타우 표적 치매 치료제 DA-7503은 알츠하이머 및 일차 타우병증 치료제로 개발 중인 ‘세상에 없던 신약(First in class)’ 신약 후보 물질이다. DA-7503은 변형된 타우에 선택적으로 작용해 올리고머 형성을 억제하고 세포 내 축적을 저해한다. 2024년 4월 식약처에서 임상 1상을 승인받아 5월 국내 임상 1상을 개시했다.
동아에스티 자회사이자 동아쏘시오그룹의 R&D 전진기지인 메타비아는 글로벌 시장에서 비만 치료제, 대사이상 지방간염(MASH) 치료제 개발에 집중하고 있다. 메타비아는 식욕 억제 효과에 기초대사량을 증가시킨 진보된 비만 치료제를 개발하고 있다. GLP(글루카곤 유사 펩타이드)-1 계열 비만 치료제는 식욕 조절을 관여하는 GLP-1이 분비되면서 뇌가 포만감을 느끼며 식욕 억제 효과를 나타낸다. 메타비아가 비만 치료제로 개발 중인 DA-1726은 GLP-1 활성화를 통한 식욕 억제뿐만 아니라 기초대사량 증가에 관여하는 글루카곤 수용체를 활성하여 기초대사량을 증가시킨다.
메타비아는 DA-1726의 글로벌 임상 1상을 진행하고 있다. 글로벌 임상 1상은 두 단계로 진행 중이다. 1단계 단일 용량 상승 시험은 DA-1726 또는 위약 단회 투여 시험으로 진행됐으며 지난 10월 우수한 안전성과 내약성이 확인됐다. 2단계 다중 용량 상승 시험은 DA-1726 또는 위약 반복 투여 시험으로 진행되며 2025년 1분기에 임상 결과가 공개될 예정이다.
메타비아는 대사 이상 관련 지방간염(MASH) 치료제 시장에도 도전장을 내밀었다. 메타비아가 MASH 치료제로 개발 중인 DA-1241은 GPR119 작용제 기전의 신약으로 전임상에서 MASH 치료제 개발 가능성이 확인됐다. DA-1241 투여 후 간경화, 염증, 섬유화, 지질 대사 및 포도당 조절 등의 개선 효과를 확인했다. 메타비아는 임상 2상 파트 1을 진행하고 있으며 올해 하반기 종료될 예정이다.
2023년 동아에스티 자회사로 편입된 ADC 전문 기업 앱티스는 차세대 모달리티 신약 개발에 주력하고 있다. 앱티스는 위치 선택적으로 약물을 접합시킬 수 있는 3세대 ADC 링커 기술을 보유했다.
앱티스의 앱클릭 링커 플랫폼 기술은 3세대 ADC 링커 기술로, 항체 Fc 도메인(항체가 면역 반응을 조절하거나 증강하는 역할을 하는 부위)의 특정 위치에 선택적으로 약물을 결합할 수 있다. 돌연변이 항체 제작이 필요하지 않으며, 균일한 품질의 항체-약물 비율을 확보할 수 있는 것이 특징이다.
앱티스는 위암과 췌장암을 타깃으로 하는 ‘클라우딘18.2′ 기반 ADC 후보 물질인 DA-3501(AT-211) 전임상 시험을 완료했으며 2025년 초 국내에서 임상 1상 시험 계획(IND)을 신청할 계획이다.